ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้งโปรติเอสและยาต้านไวรัส โครงสร้างไซโคลเพนทิลแบบ chiral ที่มีหมู่อะมีนที่ได้รับการป้องกันช่วยให้เกิดปฏิกิริยาคูปริงแบบเลือกสรรในกระบวนการสังเคราะห์ยาหลายขั้นตอน ใช้กันทั่วไปในการเตรียมยับยั้งโปรติเอส NS3/4A ของไวรัสตับอักเสบซี (HCV) เนื่องจากสามารถเลียนแบบลำดับเปปไทด์และเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึม การป้องกันด้วย tert-butoxycarbonyl (Boc) ช่วยให้สามารถถอดการป้องกันได้อย่างควบคุมภายใต้สภาวะกรดอ่อน ทำให้เหมาะสำหรับการประกอบแบบเปปไทด์ทั้งในเฟสของแข็งและเฟสของเหลว นอกจากนี้ยังใช้ในการผลิตยาโมเลกุลเล็กที่กำหนดเป้าหมายโรคระบบประสาทส่วนกลาง โดยความแข็งของโครงสร้างช่วยเพิ่มการทะลุทะลวงกำแพงเลือด-สมอง