กรดเรติโนอิกใช้ในทางการแพทย์เป็นหลัก โดยเฉพาะในการรักษาสิวอักเสบชนิดปานกลางถึงรุนแรง ช่วยลดการอุดตันของรูขุมขนและป้องกันการเกิดสิวใหม่ นอกจากนี้ยังใช้รักษาโรคผิวหนังบางชนิด เช่น โรคสะเก็ดเงิน และผิวแห้งลอกเป็นขุย

นอกเหนือจากการใช้ในโรคผิวหนัง กรดเรติโนอิกมีบทบาทในการรักษาโรคมะเร็ง โดยเฉพาะมะเร็งเม็ดเลือดขาวเฉียบพลันชนิดโปรไมโลไซติก (APL) ซึ่งช่วยกระตุ้นให้เซลล์เม็ดเลือดขาวผิดปกติพัฒนาเป็นเซลล์ที่สมบูรณ์ ส่งผลให้ผู้ป่วยเข้าสู่ภาวะทุเลาในผู้ป่วยจำนวนมาก

ในด้านความงาม สารนี้ช่วยกระตุ้นการสร้างคอลลาเจน ลดเลือนริ้วรอย ปรับสีผิวให้สม่ำเสมอ และทำให้ผิวดูเรียบเนียนขึ้น จึงนิยมใช้ในผลิตภัณฑ์ดูแลผิวสำหรับผู้ที่มีปัญหาริ้วรอยก่อนวัย

ในงานวิจัยด้านชีววิทยาเซลล์ สารนี้มีบทบาทสำคัญในการควบคุมการเจริญเติบโตและการแบ่งตัวของเซลล์ โดยเฉพาะในกระบวนการพัฒนาของตัวอ่อน และการเปลี่ยนแปลงของเซลล์ต้นกำเนิดให้กลายเป็นเซลล์เฉพาะทาง