คาเพซิทาบีน (Capecitabine) ใช้หลักในการรักษาโรคมะเร็งบางชนิด โดยเฉพาะมะเร็งเต้านม มะเร็งลำไส้ใหญ่ และมะเร็งกระเพาะอาหาร มักสั่งใช้เมื่อมะเร็งลุกลามหรือแพร่กระจายไปยังส่วนอื่นของร่างกาย ยานี้ทำงานโดยถูกแปลงเป็น 5-fluorouracil (5-FU) ในร่างกาย ซึ่งยับยั้งการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็งโดยรบกวนการสังเคราะห์ DNA และ RNA ของเซลล์เหล่านั้น

ในมะเร็งเต้านม ใช้เป็นยาเดี่ยวหรือร่วมกับยาเคมีบำบัดอื่นๆ โดยเฉพาะในกรณีที่มะเร็งดื้อยารักษาอื่นๆ เช่น anthracyclines หรือ taxanes สำหรับมะเร็งลำไส้ใหญ่ ใช้บ่อยเป็นการรักษาเสริม (adjuvant therapy) หลังการผ่าตัดเพื่อลดความเสี่ยงการกลับเป็นซ้ำของมะเร็ง นอกจากนี้ยังใช้ในการรักษามะเร็งลำไส้ใหญ่ที่แพร่กระจาย (metastatic) มักร่วมกับยาอื่น เช่น oxaliplatin

คาเพซิทาบีนยังใช้ในการจัดการมะเร็งกระเพาะอาหาร โดยเฉพาะในระยะลุกลาม ซึ่งอาจใช้ร่วมกับยาเคมีบำบัดอื่นๆ เพื่อปรับปรุงผลลัพธ์ การให้ยาทางปากทำให้เป็นตัวเลือกที่สะดวกสำหรับผู้ป่วย ช่วยให้รักษาแบบผู้ป่วยนอกและลดการไปโรงพยาบาล

นอกจากนี้ ยังอาจใช้แบบนอกฉลาก (off-label) สำหรับมะเร็งชนิดอื่น เช่น มะเร็งตับอ่อนและมะเร็งรังไข่ ขึ้นอยู่กับสถานการณ์ของผู้ป่วยแต่ละรายและการตัดสินใจทางคลินิก ความสามารถของยาในการกำหนดเป้าหมายเซลล์มะเร็งโดยประหยัดเซลล์ปกติในระดับหนึ่ง ทำให้เป็นตัวเลือกที่มีคุณค่าในด้านมะเร็งวิทยา แม้ว่าจะมีผลข้างเคียงที่ต้องจัดการอย่างระมัดระวัง