2-Methoxyestradiol มีการนำไปใช้ในการวิจัยทางการแพทย์เพื่อศึกษาคุณสมบัติในการยับยั้งการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็ง โดยเฉพาะมะเร็งเต้านมและมะเร็งต่อมลูกหมาก เนื่องจากมีศักยภาพในการยับยั้งการสร้างเส้นเลือดใหม่ที่เลี้ยงเนื้องอก (anti-angiogenesis) นอกจากนี้ยังมีการศึกษาถึงบทบาทในการลดการอักเสบและป้องกันการทำลายเซลล์ประสาท ซึ่งอาจเป็นประโยชน์ในการรักษาโรคทางระบบประสาท เช่น โรคอัลไซเมอร์ อย่างไรก็ตาม การใช้งานยังอยู่ในขั้นตอนการวิจัยและทดลองทางคลินิก และยังไม่ได้รับการอนุมัติให้ใช้เป็นยารักษาโรคในมนุษย์อย่างแพร่หลาย