SGI-110 ถูกวิจัยหลักสำหรับศักยภาพในการบำบัดมะเร็ง โดยเฉพาะการรักษาเนื้องอกของแข็งและมะเร็งทางเลือด มันทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้ง DNA methyltransferase ซึ่งช่วยในการเปิดใช้งานยีนยับยั้งเนื้องอกที่มักถูกปิดการทำงานในเซลล์มะเร็ง การปรับเปลี่ยน epigenetic นี้สามารถนำไปสู่การยับยั้งการเจริญเติบโตของเนื้องอกและการเหนี่ยวนำการตายของเซลล์มะเร็ง การทดลองทางคลินิกได้สำรวจประสิทธิภาพในภาวะเช่น กลุ่มอาการ myelodysplastic และมะเร็งเม็ดเลือดขาวเฉียบพลัน ซึ่งแสดงความหวังในการปรับปรุงผลลัพธ์ของผู้ป่วย นอกจากนี้ SGI-110 ยังถูกศึกษาเพื่อศักยภาพในการเพิ่มประสิทธิภาพของการรักษามะเร็งอื่นๆ เช่น อิมมูโนเทอราพี โดยทำให้เซลล์มะเร็งถูกจดจำโดยระบบภูมิคุ้มกันได้ดีขึ้น ความสามารถในการเปลี่ยนแปลงรูปแบบการแสดงออกของยีนโดยไม่เปลี่ยนลำดับ DNA เอง ทำให้เป็นเครื่องมือที่มีคุณค่าต่อการพัฒนาการบำบัดมะเร็งแบบกำหนดเป้าหมาย