AKR1C1-IN-1 ใช้หลักๆ ในงานวิจัยเพื่อศึกษาบทบาทของเอนไซม์ AKR1C1 ในกระบวนการทางชีวภาพต่างๆ โดยนำมาใช้เป็นตัวยับยั้งแบบเลือกสรรเพื่อตรวจสอบการมีส่วนร่วมของเอนไซม์ในกระบวนการเมแทบอลิซึมของฮอร์โมน โดยเฉพาะการควบคุมฮอร์โมนสเตียรอยด์ เช่น โปรเจสเตอโรนและเอสตราไดออล สารประกอบนี้มีคุณค่าในการทำความเข้าใจผลกระทบของเอนไซม์ต่อการลุกลามของมะเร็ง เนื่องจาก AKR1C1 มักถูกแสดงออกมากเกินไปในมะเร็งที่ขึ้นกับฮอร์โมน เช่น มะเร็งเต้านมและมะเร็งต่อมลูกหมาก นักวิจัยใช้ AKR1C1-IN-1 เพื่อสำรวจกลยุทธ์การรักษาที่เป็นไปได้โดยการกำหนดเป้าหมายเอนไซม์เพื่อขัดขวางการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็งและเส้นทางสัญญาณฮอร์โมน นอกจากนี้ ยังช่วยในการศึกษากลไกการดื้อยาของยา เนื่องจาก AKR1C1 มีส่วนในการเมแทบอลิซึมของยาเคมีบำบัดบางชนิด การประยุกต์ใช้ขยายไปถึงการพัฒนาการรักษาใหม่สำหรับภาวะที่ได้รับผลกระทบจากความผิดปกติของฮอร์โมนสเตียรอยด์