กรดไบไซโคล[1.1.1]เพนเทน-1,3-ไดคาร์บอกซิลิก ถูกนำมาใช้หลักๆ ในสาขาเคมียารักษาและการออกแบบยา โครงสร้างที่เป็นเอกลักษณ์ซึ่งมีระบบไบไซคลิกที่ตึงเครียด ทำให้เป็นไบโอไอโซสเตียร์ที่มีคุณค่าต่อวงแหวนอะโรมาติกและโครงสร้างแข็งอื่นๆ คุณสมบัตินี้ช่วยปรับปรุงโปรไฟล์เภสัชจลนศาสตร์และเภสัชพลศาสตร์ของโมเลกุลยา มักถูกนำเข้าไปในสารประกอบเพื่อเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึม ลดความเป็นพิษ และเพิ่มความเลือกสรรต่อโปรตีนเป้าหมาย นอกจากนี้ รูปทรงที่กะทัดรัดและแข็งยังมีประโยชน์ในการพัฒนาเปปไทโดมิมิติกส์และโมเลกุลชีวภาพอื่นๆ โดยสามารถเลียนแบบการจัดวางเชิงพื้นที่เฉพาะของหมู่ฟังก์ชัน การประยุกต์ใช้ขยายไปถึงวิทยาศาสตร์วัสดุ ซึ่งถูกสำรวจเพื่อสร้างโพลิเมอร์ใหม่ที่มีคุณสมบัติเชิงกลและความร้อนที่เป็นเอกลักษณ์