สารนี้ใช้เป็นตัวทำหน้าที่เชื่อม (linker) หรือตัวทำให้เกิดปฏิกิริยาต่อเนื่องในกระบวนการสังเคราะห์สารประกอบแบบไม่สมมาตร โดยเฉพาะในงานพัฒนายา โครงสร้าง bicyclo[1.1.1]pentane ช่วยเพิ่มความมั่นคงทางเมแทบอลิซึมและลดการถูกย่อยสลายในร่างกาย ทำให้เหมาะสำหรับใช้ในโมเลกุลที่ต้องการความคงตัวสูง เช่น ยาที่มีฤทธิ์เฉพาะจุด หมู่ methanesulfonate เป็น leaving group ที่ดี จึงสามารถทำปฏิกิริยากับนิวคลีโอไฟล์ เช่น อะมีน หรือสารประกอบที่มีหมู่ -SH ได้ง่าย ช่วยให้เชื่อมต่อกับส่วนอื่นของโมเลกุลได้อย่างมีประสิทธิภาพ นอกจากนี้ หมู่ Boc (tert-butoxycarbonyl) ทำหน้าที่ป้องกันหมู่อะมีนชั่วคราวในระหว่างการสังเคราะห์ และสามารถถอดออกได้ภายหลังในสภาวะกรดอ่อน ทำให้ควบคุมลำดับการสร้างพันธะได้อย่างแม่นยำ โดยรวม สารนี้จึงมีบทบาทสำคัญในงานออกแบบสารประกอบใหม่สำหรับการค้นคว้ายา โดยเฉพาะในกลุ่มเป้าหมายที่ต้องการโครงสร้างที่มีความเป็นสามมิติสูงและเสถียรภาพทางเคมีดี