สารเคมีนี้ถูกนำมาใช้อย่างกว้างขวางในงาน bioconjugation และ labeling โดยเฉพาะในสาขาชีวเคมีและชีววิทยาโมเลกุล มันทำหน้าที่เป็นโมเลกุลเชื่อมโยง (linker) ที่ช่วยให้สามารถติด biotin เข้ากับ biomolecules ต่างๆ เช่น โปรตีน เปปไทด์ หรือกรดนิวคลีอิก ส่วน biotin ช่วยให้เกิดการจับติดแบบแข็งแรงและจำเพาะกับ avidin หรือ streptavidin ซึ่งมีประโยชน์ในเทคนิคต่างๆ เช่น ELISA, immunohistochemistry, และ fluorescence microscopy. ส่วน spacer PEG (polyethylene glycol) ช่วยเพิ่มความละลายในน้ำและลดการขัดขวางเชิง steric ทำให้กระบวนการ biotinylation มีประสิทธิภาพมากขึ้น. นอกจากนี้ ยังถูกใช้ในระบบนำส่งยาเพื่อสร้างการบำบัดแบบ targeted โดยการ conjugating โมเลกุล bioactive กับ biotin เพื่อการดูดซึมเข้าสู่เซลล์แบบจำเพาะ.