ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในเคมียารักษาโรคสำหรับการสังเคราะห์ bioisosteres ที่มีโครงสร้างตึง โดยเฉพาะในโปรแกรมค้นพบยาที่มุ่งเน้นการปรับปรุงคุณสมบัติเภสัชจลนศาสตร์ สารประกอบนี้ช่วยให้สามารถนำโครงสร้าง bicyclo[1.1.1]pentane (BCP) มาใช้ ซึ่งทำหน้าที่เป็นตัวแทนที่มีความแข็งและสามมิติแทนวงแหวนอะโรมาติกแบนหรือกลุ่มอะลิฟาติกเชิงเส้น ช่วยเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึม ความละลาย และความเลือกสรรเป้าหมายในยารักษา หมู่ tert-butylcarbamate (Boc) ให้การป้องกันสำหรับอะมีน ช่วยให้สามารถถอดการป้องกันได้อย่างควบคุมและทำการปรับแต่งเพิ่มเติมในกระบวนการสังเคราะห์หลายขั้นตอน จุดยึด iodomethyl ช่วยอำนวยความสะดวกในการทำปฏิกิริยา cross-coupling เช่น Suzuki หรือ Negishi couplings ซึ่งช่วยให้สามารถปรับหลากหลายโครงสร้างโมเลกุลได้อย่างรวดเร็ว ถูกนำไปใช้อย่างกว้างขวางในการพัฒนายารักษาโรคระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) ยายับยั้ง kinase และสารติดตาม PET เนื่องจากคุณสมบัติทางกายภาพและเคมีที่เหมาะสมและความง่ายในการปรับแต่งในขั้นตอนสุดท้าย