ใช้เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีกิจกรรมทางชีวภาพ โดยเฉพาะในการพัฒนายาเภสัชกรรม โครงสร้างของมันสนับสนุนการสร้างสารเลียนแบบเปปไทด์และตัวยับยั้งเอนไซม์ การมีทั้งหมู่กรดคาร์บอกซิลิกและหมู่อะมีนที่ได้รับการป้องกันช่วยให้เกิดปฏิกิริยาการจับคู่แบบต่อเนื่อง ทำให้มีคุณค่าในการสังเคราะห์เปปไทด์ทั้งแบบเฟสตายตัวและแบบในสารละลาย ใช้กันอย่างแพร่หลายในเคมียารักษาโรคสำหรับฐานการสร้างที่มุ่งเป้าไปยังโรคระบบประสาทส่วนกลางและโรคเมแทบอลิซึม หมู่ไตรฟลูออโรเมทิลฟีนิลช่วยเพิ่ม lipophilicity และความเสถียรทางเมแทบอลิซึม ซึ่งมีประโยชน์ต่อการปรับปรุง bioavailability ของยา