ใช้ในการรักษาการติดเชื้อ HIV-1 เป็นส่วนหนึ่งของการบำบัดต้านรีโทรไวรัส เป็นตัวยับยั้งการถ่ายโอนเส้นสตร้านด์ของอินทิเกรส (integrase strand transfer inhibitor) ที่ยับยั้งเอนไซม์อินทิเกรสของไวรัส ป้องกันการรวมของดีเอ็นเอไวรัสเข้ากับจีโนมของเซลล์โฮสต์ การกระทำนี้ช่วยลดปริมาณไวรัสและรักษาฟังก์ชันของระบบภูมิคุ้มกันในผู้ป่วย HIV Dolutegravir มักใช้ร่วมกับยาต้านรีโทรไวรัสอื่นๆ เพื่อเพิ่มประสิทธิภาพ และได้รับความนิยมเนื่องจากมีอุปสรรคทางพันธุกรรมสูงต่อการดื้อยาและการให้ยาเพียงวันละครั้งในกรณีส่วนใหญ่ ยังใช้ในผู้ป่วยที่มีประสบการณ์การรักษาบางราย และในการป้องกันการถ่ายทอดจากแม่สู่ลูกในสภาวะเฉพาะ