แกเรน็อกซาซินเมซิเลตไฮเดรตใช้หลักในการเป็นยาปฏิชีวนะแบบ broad-spectrum ที่มีประสิทธิภาพต่อแบคทีเรียแกรมบวกและแกรมลบหลากหลายสายพันธุ์ โดยใช้รักษาการติดเชื้อในระบบทางเดินหายใจ เช่น ปอดอักเสบที่เกิดในชุมชน และการกำเริบเฉียบพลันของโรคหลอดลมอักเสบเรื้อรัง กลไกการออกฤทธิ์คือการยับยั้ง DNA gyrase และ topoisomerase IV ของแบคทีเรีย ซึ่งจำเป็นสำหรับการจำลองและซ่อมแซม DNA ทำให้มีประโยชน์ในการต่อสู้กับเชื้อที่ดื้อยาหลายขนาน นอกจากนี้ยังมีประสิทธิภาพในการรักษาการติดเชื้อที่ผิวหนังและเนื้อเยื่ออ่อน โดยเหมาะสำหรับผู้ป่วยที่มีการติดเชื้อซับซ้อนหรือเรื้อรัง การใช้มักสงวนไว้สำหรับกรณีที่ยาปฏิชีวนะอื่นล้มเหลวหรือไม่เหมาะสมเนื่องจากรูปแบบการดื้อยา ในฐานะสารออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา มักถูกปรุงเป็นรูปแบบรับประทานทางปาก