ใช้เป็นสารตั้งต้นหลักในการสังเคราะห์ยาต้านโฟเลต โดยเฉพาะในการผลิตยาเคมีบำบัดบางชนิด โครงสร้างของสารนี้ช่วยให้สามารถยับยั้งเอนไซม์ที่เกี่ยวข้องกับการเผาผลาญโฟเลตได้อย่างมีเป้าหมาย ทำให้มีคุณค่าในการวิจัยการรักษามะเร็ง นอกจากนี้ยังใช้ในการพัฒนาสารจับกับตัวรับสำหรับการถ่ายภาพวินิจฉัยและการบำบัดแบบกำหนดเป้าหมาย เนื่องจากมีหมู่ฟังก์ชันต่างๆ จึงสามารถคอนจูเกตกับตัวพาหะเพื่อปรับปรุงการส่งยา นิยมใช้ในห้องปฏิบัติการเพื่อสร้างอนุพันธ์ของโมเลกุลที่มีกิจกรรมทางชีวภาพ สารนี้มีโครงสร้างคล้ายโฟลิกแอซิด ทำให้รบกวนการใช้โฟลิกแอซิดในเซลล์ และมีศักยภาพในการยับยั้งการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็งหรือจุลชีพในระบบทดลอง รวมถึงการศึกษาเส้นทางการเผาผลาญของเซลล์และการออกแบบยาที่มีเป้าหมายเฉพาะเจาะจง