N-Phenethylbiguanide ใช้หลักในการรักษาโรคเบาหวานชนิดที่ 2 โดยมีกลไกการออกฤทธิ์ลดการผลิตกลูโคสในตับ เพิ่มความไวต่ออินซูลิน และปรับปรุงการดูดซึมกลูโคสในกล้ามเนื้อ สามารถใช้ร่วมกับยาอื่นหรือการปรับเปลี่ยนวิถีชีวิตเพื่อจัดการระดับน้ำตาลในเลือดได้อย่างมีประสิทธิภาพ นอกจากนี้ ยังมีการศึกษาถึงคุณสมบัติต้านมะเร็ง โดยเฉพาะการยับยั้งการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็งบางชนิด การวิจัยยังสำรวจการใช้ในการปรับปรุงภาวะ metabolic syndrome และ polycystic ovary syndrome (PCOS) เนื่องจากผลต่อการเพิ่มความไวต่ออินซูลิน การประยุกต์ใช้ยังขยายไปสู่การศึกษาทดลองในการลดการอักเสบและความเครียดจากอนุมูลอิสระ ซึ่งอาจเป็นประโยชน์ต่อภาวะอื่นนอกเหนือจากเบาหวาน นอกจากนี้ ยังช่วยลดการดูดซึมกลูโคสในลำไส้ มีผลต่อการลดน้ำหนัก และปรับปรุงระดับไขมันในเลือด