ใช้เป็นสารตั้งต้นหลักในการสังเคราะห์ตัวต้านตัวรับ angiotensin II โดยเฉพาะในการผลิตยาลดความดันโลหิต เช่น valsartan และยาในกลุ่ม sartan ที่เกี่ยวข้อง วงแหวนเททราโซลทำหน้าที่เลียนแบบหมู่กรดคาร์บอกซิลิกในระบบชีวภาพ ซึ่งช่วยเพิ่มความสามารถในการจับกับตัวรับ angiotensin II หน้าที่ของกลุ่มอะมีนช่วยให้สามารถเชื่อมต่อได้ง่ายในกระบวนการสังเคราะห์อินทรีย์แบบหลายขั้นตอน ทำให้มีคุณค่าต่อการพัฒนายาเภสัชภัณฑ์ นอกจากนี้ยังถูกนำมาใช้ในเคมีทางการแพทย์สำหรับการสร้าง bioisosteres เนื่องจากความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและขั้วของหมู่เททราโซล