ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ตัวต่อต้านตัวรับ angiotensin II โดยเฉพาะในการเตรียมยาในกลุ่ม sartan-class เช่น losartan และ valsartan วงแหวนเตตระโซลทำหน้าที่เลียนแบบกลุ่มกรดคาร์บอกซิลในระบบชีวภาพ เพิ่มความสามารถในการจับกับตัวรับ AT1 ยังนำมาใช้ในเคมียารักษาเพื่อพัฒนา bioisosteres เนื่องจากความคงตัวทางเมแทบอลิซึมและ lipophilicity ที่ดีขึ้น นอกจากนี้ ยังใช้ในงานวิจัยเกษตรเคมีเพื่อออกแบบส่วนผสมออกฤทธิ์ใหม่ที่มีกิจกรรมเพิ่มขึ้นและความคงตัวต่อสิ่งแวดล้อม