ใช้เป็นสารกลางสำคัญในการสังเคราะห์ตัวต่อต้านตัวรับ angiotensin II โดยเฉพาะในการผลิตยาในกลุ่ม sartans สำหรับรักษาโรคความดันโลหิตสูง เช่น valsartan และ losartan วงแหวนเตตราโซลของมันเลียนแบบกลุ่มกรดคาร์บอกซิลิกในเปปไทด์ ซึ่งช่วยเพิ่มการจับคู่กับตัวรับ angiotensin II ใช้กันอย่างแพร่หลายในงานวิจัยและพัฒนาเภสัชภัณฑ์สำหรับออกแบบตัวบล็อกที่แรงและเลือกสรรของระบบ renin-angiotensin นอกจากนี้ยังนำไปใช้ในเคมียารักษาเพื่อสร้าง bioisosteres ที่ช่วยปรับปรุงความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและการดูดซึมทางปากในตัวสมัครยา