สารนี้มีการใช้เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์ยาที่มีฤทธิ์ต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด โดยเฉพาะในกลุ่มยารักษาความดันโลหิตสูง เนื่องจากโครงสร้างของเตตราโซลสามารถทำหน้าที่คล้ายกลุ่มคาร์บอกซิล แต่มีความเสถียรภาพและสามารถดูดซึมได้ดีกว่าในระบบชีวภาพ จึงนิยมใช้ในโมเลกุลของยาที่ต้องการให้มีฤทธิ์เฉพาะที่ต่อตัวรับแองจิโอเทนซิน II (AT1 receptor) นอกจากนี้ ยังถูกนำมาใช้ในงานวิจัยด้านเภสัชกรรมเพื่อพัฒนายาใหม่ที่มีเป้าหมายไปยังระบบเรนิน-แองจิโอเทนซิน รวมถึงการศึกษาคุณสมบัติทางชีวภาพของสารอนุพันธ์ที่มีโครงสร้างคล้ายกัน