ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์ตัวยับยั้งตัวรับ angiotensin II โดยเฉพาะในการผลิตยาลดความดันโลหิตชนิด sartan เช่น valsartan และ irbesartan กลุ่มซัลโฟนิลและเตตราโซลช่วยเพิ่มความสัมพันธ์ในการจับกับตัวรับ angiotensin ทำให้ยามีประสิทธิภาพดีขึ้น นอกจากนี้ยังใช้ในเคมีเภสัชกรรมเพื่อสร้าง bioisosteres ของกรดคาร์บอกซิลิก เนื่องจากวงแหวนเตตราโซลสามารถเลียนแบบการทำงานของ carboxylate ในขณะที่ให้ความเสถียรทางเมแทบอลิซึมที่ดีกว่าและการซึมผ่านเยื่อหุ้มเซลล์ที่ดีกว่า นอกจากนี้ยังใช้ในการพัฒนาสารเคมีเกษตรและวัสดุฟังก์ชันนัลที่ต้องการความเสถียรของเฮเทโรไซคลิกและขั้ว