ใช้เป็นสารตั้งต้นหลักในการสังเคราะห์ตัวยับยั้งตัวรับ angiotensin II โดยเฉพาะในการผลิตยาในกลุ่ม sartans ซึ่งเป็นยาลดความดันโลหิต เช่น candesartan และ valsartan แหวนเททราโซลของมันเลียนแบบกลุ่มกรดคาร์บอกซิลิกใน angiotensin II ทำให้สามารถจับกับตัวรับ AT1 ได้อย่างมีประสิทธิภาพ สารประกอบนี้ช่วยเพิ่มการดูดซึมทางชีวภาพและความไวต่อตัวรับในผลิตภัณฑ์ยาสุดท้าย นอกจากนี้ยังใช้ในงานวิจัยเคมียาเพื่อพัฒนาโมเลกุลที่มีฤทธิ์ชีวภาพใหม่ เนื่องจากส่วนเททราโซลมีเสถียรภาพทางเมแทบอลิซึมและสามารถเข้าร่วมพันธะไฮโดรเจน