คลีนบิวเทอรอล ไฮโดรคลอไรด์ถูกนำมาใช้หลักๆ ในทางการแพทย์เพื่อรักษาภาวะหอบหืดและโรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง (COPD) เนื่องจากมีคุณสมบัติช่วยขยายหลอดลม ทำให้ผู้ป่วยหายใจได้สะดวกขึ้น นอกจากนี้ ยังมีการใช้ในวงการสัตวแพทย์เพื่อเพิ่มการเจริญเติบโตของสัตว์และเพิ่มมวลกล้ามเนื้อ แต่การใช้ในลักษณะนี้มักถูกควบคุมอย่างเข้มงวดเนื่องจากอาจมีผลข้างเคียงที่เป็นอันตรายต่อสุขภาพของสัตว์และมนุษย์ที่บริโภคเนื้อสัตว์เหล่านั้น ในบางกรณียังมีการนำไปใช้ในทางการลดน้ำหนักหรือเสริมสร้างกล้ามเนื้อในวงการเพาะกาย แต่การใช้ในลักษณะนี้ไม่ได้รับการอนุมัติและอาจเสี่ยงต่อสุขภาพอย่างร้ายแรง