ใช้ในทางการแพทย์เพื่อรักษาการติดเชื้อแบคทีเรียที่ไวต่อเพนิซิลลิน โดยเฉพาะเชื้อสแตฟฟิโลคัคคัส ซึ่งดื้อต่อเพนิซิลลินชนิดธรรมดา เนื่องจากออกซาซิลลินมีความต้านทานต่อเบต้า-แลคแทมเมส ทำให้ยังคงออกฤทธิ์ได้ดีแม้เชื้อจะผลิตเอนไซม์นี้ มักใช้ในกรณีติดเชื้อผิวหนัง แผลติดเชื้อ หรือการติดเชื้อในกระแสเลือดที่เกิดจากสแตฟฟิโลคัคคัส แอรูอัสที่ไม่ใช่ MRSA สามารถให้ยาทางหลอดเลือดหรือฉีดเข้ากล้ามเนื้อ ขึ้นอยู่กับความรุนแรงของอาการ