Bestatin-amido-Me ถูกใช้หลักในการวิจัยทางชีวเคมีและเภสัชวิทยาเนื่องจากบทบาทของมันในฐานะตัวยับยั้งที่แรงต่ออะมิโนเปปทิเดส มักถูกนำมาใช้ในการตรวจสอบกลไกของเอนไซม์และการควบคุมเมแทบอลิซึมของเปปไทด์ ในงานวิจัยมะเร็ง มันถูกศึกษาเพื่อศักยภาพในการปรับการตอบสนองของระบบภูมิคุ้มกันและยับยั้งการเจริญเติบโตของเนื้องอกโดยการมีผลต่อการประมวลผลเปปไทด์ นอกจากนี้ ยังใช้ในการพัฒนายาเพื่อรักษาโรคที่เกี่ยวข้องกับอะมิโนเปปทิเดส เช่น มะเร็งบางชนิดและโรคภูมิคุ้มกัน การประยุกต์ใช้ขยายไปถึงการศึกษาทางเดินการย่อยสลายโปรตีนและการสำรวจคุณสมบัติต้านการอักเสบ