DL-α-Phenylglycine ถูกใช้อย่างแพร่หลายเป็นบล็อกก่อสร้างแบบ chiral ในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะอย่างยิ่งในการผลิตยาปฏิชีวนะกลุ่ม β-แลคตาม เช่น เพนิซิลลินกึ่งสังเคราะห์และเซฟาโลสปอริน มันทำหน้าที่เป็นสารกลางสำคัญในการเตรียมส่วนข้างที่มอบกิจกรรมต้านจุลินทรีย์เฉพาะเจาะจงและความต้านทานต่อเอนไซม์ β-แลคเตมเมส เนื่องจากความสามารถในการสร้างอนุพันธ์ที่เสถียร จึงถูกนำมาใช้ในการแยกส่วนผสมเรซิเมตและการสังเคราะห์แบบไม่สมมาตร นอกจากนี้ ยังถูกใช้ในการพัฒนายับยั้งเอนไซม์และโมเลกุลชีวภาพอื่นๆ ที่ stereochemistry มีบทบาทสำคัญต่อกิจกรรมทางชีวภาพ