ใช้ในงานวิจัยเภสัชกรรมในฐานะอนุภาคอะมิโนกรดแบบแข็ง (rigid amino acid analog) โดยเฉพาะในการออกแบบตัวยับยั้งเอนไซม์และโมเลกุลชีวภาพที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โครงสร้างบิไซคลิกที่ตึงเครียดช่วยให้มีความเสถียรทางเมแทบอลิซึมสูงและความจำเพาะในการจับที่ดีขึ้น ทำให้มีคุณค่าในการปรับปรุงยาที่มีพื้นฐานจากเปปไทด์ นิยมใช้แทนอะมิโนกรดแบบดั้งเดิมหรือลิงเกอร์ในผู้สมัครยา เพื่อเพิ่มคุณสมบัติเภสัชจลนศาสตร์ เช่น bioavailability ทางปากและระยะเวลาการพำนักที่เป้าหมาย นอกจากนี้ยังถูกสำรวจในการพัฒนา tracer PET เนื่องจากมี polarity ที่เหมาะสมและศักยภาพในการฟังก์ชันนาไลซ์