ใช้เป็นสารตั้งต้นหลักที่มีคีรอลในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนาสารยับยั้งโปรติเอสและสารออกฤทธิ์ทางชีวภาพอื่นๆ หมู่อะมีนและไฮดรอกซีที่ได้รับการป้องกันช่วยให้เกิดปฏิกิริยาเลือกเฉพาะในกระบวนการสังเคราะห์อินทรีย์หลายขั้นตอน ใช้กันทั่วไปในการเตรียมเปปไทโดมิมเมติกส์ เนื่องจากโครงสร้างหลังไซโคลเฮกซานที่แข็งและสเตอรีโอเคมีที่กำหนด ซึ่งช่วยเลียนแบบโครงสร้างเปปไทด์ในขณะที่เพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึม หมู่อะมีนที่ป้องกันด้วย BOC ช่วยให้การถอดป้องกันได้ง่ายภายใต้สภาวิตถุกรดอ่อน สามารถทำ coupling reactions เพิ่มเติมใน peptide synthesis แบบ solid-phase หรือ solution-phase ได้ หน้าที่เอสเตอร์สามารถถูกไฮโดรไลซิสเป็นกรดคาร์บอกซิลิกที่สอดคล้องกันสำหรับการสร้างพันธะอะไมด์ ใช้อย่างแพร่หลายในเคมียารักษาเพื่อการศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-กิจกรรม (SAR)