trans-3-(Boc-aminomethyl)cyclobutylamine ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในกระบวนการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนาโมเลกุลที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพและยาตัวใหม่ โครงสร้างแบบ trans บนวงแหวนไซโคลบิวเทนที่มีกลุ่มอะมีนหลักอิสระและกลุ่มอะมิโนเมทิลที่ป้องกันด้วย Boc ช่วยให้สามารถทำการฟังก์ชันนาไลเซชันแบบเลือกสรรได้ ทำให้มีคุณค่าในเคมียารักษาโรคสำหรับการสร้างอะมีนเชิงซับซ้อน ความแข็งตัวเชิงคอนฟอร์เมชันของวงแหวนไซโคลบิวเทนและความสามารถในการเลียนแบบพันธะเปปไทด์ทำให้มักใช้ในการเตรียมตัวยับยั้งโปรติเอสและตัวปรับตัวรับ นอกจากนี้ยังใช้ในการออกแบบยาโมเลกุลขนาดเล็กที่เล็งเป้าไปยังโรคทางระบบประสาทและโรคเมแทบอลิซึม