ใช้หลักๆ เป็นสารกลางสำคัญในงานสังเคราะห์สารอินทรีย์ โดยเฉพาะในการพัฒนาผลิตภัณฑ์จากธรรมชาติที่ซับซ้อนและยา ระบบวงแหวนที่ตึงเครียดและหน้าที่ของอัลไคน์ทำให้มีคุณค่าต่อปฏิกิริยาไซโคลเพิ่ม (รวมถึงคลิกเคมี) และการแปลงเปิดวง กลุ่มไฮดรอกซิลช่วยให้สามารถปรับแต่งเพิ่มเติมได้ ทำให้ใช้ในการสร้างความซับซ้อนของโมเลกุลผ่านปฏิกิริยาคัปปลิ้ง หรือเป็นจุดยึดสำหรับกลยุทธ์ป้องกัน/ถอนป้องกัน โครงสร้างบิไซโคลที่มีความตึงเครียดสูงช่วยเพิ่มเสถียรภาพและปรับปรุงคุณสมบัติทางชีวภาพ มีประโยชน์อย่างยิ่งในเคมียาเพื่อสร้างโครงสร้างแข็งที่เลียนแบบโครงสร้างชีวภาพที่กระตุ้นในการออกแบบยา