DBCO-PEG4-amine ถูกนำมาใช้อย่างกว้างขวางในด้านชีววิทยาโมเลกุลและชีวเคมี โดยเฉพาะอย่างยิ่งในปฏิกิริยา Click Chemistry ซึ่งเป็นปฏิกิริยาที่มีประสิทธิภาพสูงและมีความจำเพาะเจาะจง โดย DBCO (Dibenzocyclooctyne) สามารถทำปฏิกิริยากับ azides ได้อย่างรวดเร็วและไม่ต้องการตัวเร่งปฏิกิริยา ทำให้เหมาะสำหรับการติดฉลากโมเลกุลทางชีวภาพ เช่น โปรตีน, แอนติบอดี, เปปไทด์, และกรดนิวคลีอิก โดยไม่รบกวนโครงสร้างหรือหน้าที่ของโมเลกุลเหล่านั้น

นอกจากนี้ PEG4 (Polyethylene glycol) ในโครงสร้างยังช่วยเพิ่มความสามารถในการละลายและลดการจับตัวกันของโมเลกุล ทำให้ DBCO-PEG4-amine เหมาะสำหรับการปรับปรุงคุณสมบัติทางกายภาพของโมเลกุลที่ต้องการศึกษา เช่น การเพิ่มความเสถียรและการลดการตอบสนองภูมิคุ้มกันที่ไม่พึงประสงค์

ในงานวิจัยทางเภสัชวิทยา DBCO-PEG4-amine มักถูกใช้ในการพัฒนาระบบนำส่งยาแบบมุ่งเป้า (targeted drug delivery) เพื่อเพิ่มประสิทธิภาพและลดผลข้างเคียงของยา รวมถึงการประยุกต์ใช้ในเทคนิคการถ่ายภาพและการวินิจฉัยโรค เช่น การติดฉลากเซลล์หรือเนื้อเยื่อเพื่อติดตามการเคลื่อนไหวและการกระจายตัวในร่างกาย นอกจากนี้ กลุ่ม amine ในโครงสร้างยังช่วยให้สามารถทำการปรับแต่งเพิ่มเติมได้ ส่งผลให้สามารถติดตั้งโมเลกุล targeting หรือตัวแทนสำหรับการถ่ายภาพได้ ซึ่งความยืดหยุ่นนี้ทำให้เป็นเครื่องมือที่มีคุณค่าต่อการวิจัยทางชีวการแพทย์และการพัฒนายา