Bis(2-chloroethyl)amine hydrochloride ใช้หลักในการสังเคราะห์สารประกอบไนโตรเจนมัสตาร์ด ซึ่งเป็นที่รู้จักจากคุณสมบัติการอัลคิลเลติ้ง สารประกอบเหล่านี้มีความสำคัญอย่างยิ่งในการพัฒนายาเคมีบำบัด โดยเฉพาะในการรักษามะเร็งหลายชนิด สารเคมีนี้ทำงานโดยการสร้างพันธะโคเวเลนต์กับ DNA ซึ่งนำไปสู่การยับยั้งการเพิ่มจำนวนเซลล์มะเร็ง นอกจากนี้ ยังถูกนำมาใช้ในงานวิจัยเพื่อศึกษากลไกของสารอัลคิลเลติ้งและผลกระทบต่อกระบวนการในเซลล์ บทบาทของมันในการพัฒนาการบำบัดแบบกำหนดเป้าหมายยังคงเป็นหัวข้อที่น่าสนใจอย่างมากในสาขาเคมีเภสัช