ใช้ในทางการแพทย์เป็นยารักษามะเร็ง โดยเฉพาะอย่างยิ่งในการรักษาโรคเลือดขาวชนิดเฉียบพลัน (acute myeloid leukemia) และโรคมะเร็งเม็ดเลือดชนิดอื่น ๆ จัดเป็นสารทำลายเซลล์มะเร็งประเภทแอลคิลเลติงเอเจนต์ (alkylating agent) ซึ่งทำงานโดยการยับยั้งการแบ่งตัวของเซลล์มะเร็งผ่านการเชื่อมขวางสายของดีเอ็นเอ นิยมใช้ในกระบวนการเตรียมผู้ป่วยก่อนปลูกถ่ายไขกระดูก (bone marrow transplantation) หรือการปลูกถ่ายเซลล์ต้นกำเนิดเลือด (hematopoietic stem cell transplantation) เพราะช่วยลดจำนวนเซลล์มะเร็งในไขกระดูกและทำให้ร่างกายผู้ป่วยพร้อมรับเซลล์ใหม่ได้ดีขึ้น มีการศึกษาว่า treosulfan มีประสิทธิภาพสูงและมีผลข้างเคียงน้อยกว่ายาแอลคิลเลติงเอเจนต์ชนิดอื่น เช่น busulfan โดยเฉพาะในด้านความเป็นพิษต่อระบบประสาทและตับ จึงถือเป็นทางเลือกที่เหมาะสมสำหรับผู้ป่วยบางกลุ่ม เช่น เด็กหรือผู้สูงอายุที่ไม่สามารถทนต่อยาแรง ๆ ได้