ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนาสารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ ซึ่งหมู่ไตรฟลูโอมีทิลช่วยเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและลิโพฟิลิก (lipophilicity) โครงสร้างไซโคลบิวเทนที่แข็งและมีสเตอรีโอเคมีที่กำหนดไว้ ทำให้มีคุณค่าในเคมียารักษาเพื่อปรับปรุงประสิทธิภาพและความจำเพาะในการคัดเลือกยา มักใช้ในการออกแบบตัวยับยั้งเอนไซม์และตัวปรับตัวรับ โดยเฉพาะในยาสำหรับระบบประสาทส่วนกลางและยาต้านการอักเสบ นอกจากนี้ยังใช้ในยาฆ่าแมลงและสารเคมีเกษตรเพื่อเพิ่มความเสถียรต่อสิ่งแวดล้อมและประสิทธิภาพของส่วนประกอบที่ใช้งาน