สารนี้ใช้เป็นสารกลางในการสังเคราะห์ยารักษามะเร็งแบบกำหนดเป้าหมาย โดยเฉพาะในการพัฒนา antibody-drug conjugates (ADCs) โครงสร้างของสารช่วยให้เกิดการอัลคิลเลชัน DNA แบบเลือกสรร ทำให้มีคุณค่าสำคัญในการสร้างสารไซโททอกซิกที่สามารถนำทางไปยังเซลล์มะเร็งโดยเฉพาะ หมู่กรดคาร์บอกซิลช่วยให้สามารถจับกับ monoclonal antibodies ผ่านระบบลิงเกอร์ สนับสนุนการส่งยาที่ควบคุมได้ สารนี้ถูกสำรวจเป็นพิเศษในการรักษาโรคมะเร็งในระบบเลือด เนื่องจากกลไกการออกฤทธิ์ที่แรงและโปรไฟล์การปล่อยยาที่ปรับเปลี่ยนได้ นอกจากนี้ โครงสร้างที่มีหมู่ bis(2-chloroethyl)amino ทำให้เป็นอัลคิลเลตติ้งเอเจนต์ที่สามารถสร้างพันธะขวางในสาย DNA ส่งผลให้เซลล์มะเร็งไม่สามารถแบ่งตัวและตายได้ ซึ่งเป็นกลไกสำคัญสำหรับมะเร็งเม็ดเลือดขาวและมะเร็งต่อมน้ำเหลือง อย่างไรก็ตาม สารนี้อาจมีพิษต่อเซลล์ปกติ จึงต้องควบคุมการใช้อย่างระมัดระวัง