Zileuton sodium ใช้หลักในการรักษาโรคหอบหืด โดยเฉพาะสำหรับการป้องกันและการจัดการอาการเรื้อรังในผู้ใหญ่และเด็ก โดยทำงานผ่านการยับยั้งเอนไซม์ 5-lipoxygenase ซึ่งลดการผลิตลิวโคไทรอีน สารประกอบที่ทำให้เกิดการอักเสบ การหดตัวของหลอดลม และการผลิตเมือกในทางเดินหายใจ สิ่งนี้ทำให้มีประสิทธิภาพในการควบคุมอาการหอบหืด ปรับปรุงการทำงานของปอด และป้องกันอาการหอบหืดที่เกิดจากการออกกำลังกาย มักถูกสั่งใช้เมื่อยารักษาหอบหืดอื่นๆ เช่น คอร์ติโคสเตียรอยด์สูดดม ไม่เพียงพอ นอกจากนี้ ยังช่วยลดความจำเป็นในการใช้ยาสูดฉุกเฉินและปรับปรุงการควบคุมโรคหอบหืดโดยรวม อย่างไรก็ตาม ต้องมีการตรวจติดตามการทำงานของตับอย่างสม่ำเสมอเนื่องจากผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้น