สารออกฤทธิ์ต่อตัวรับมัสคารินิกคือสารประกอบที่จับและกระตุ้นตัวรับอะเซทิลโคลีนมัสคารินิก ส่งเสริมการตอบสนองของระบบประสาทพาราซิมพาเทติก เช่น การหลั่งต่อมและการหดตัวของกล้ามเนื้อเรียบในกระบวนการทางสรีรวิทยาต่างๆ