รีแกเดโนสัน ใช้เป็นสารกระตุ้นหัวใจในการตรวจสอบการทำงานของหัวใจ โดยเฉพาะในการถ่ายภาพหัวใจด้วยการสวนหัวใจหรือการถ่ายภาพด้วยกล้องแสกลม (Myocardial perfusion imaging) เพื่อประเมินภาวะเลือดไปเลี้ยงกล้ามเนื้อหัวใจไม่เพียงพอในผู้ป่วยที่ไม่สามารถออกแรงได้เต็มที่ เช่น ผู้ที่มีปัญหาเกี่ยวกับกล้ามเนื้อ ข้อ หรือโรคปอดเรื้อรัง รีแกเดโนสัน ออกฤทธิ์โดยการกระตุ้นตัวรับอะดีโนซีน A2A ทำให้หลอดเลือดหัวใจขยายตัว ส่งผลให้เลือดไหลผ่านหัวใจเพิ่มขึ้น โดยเฉพาะในบริเวณที่หลอดเลือดไม่มีการตีบ ซึ่งจะช่วยให้เห็นความแตกต่างของการไหลเวียนเลือดระหว่างบริเวณที่ปกติและบริเวณที่มีการตีบแคบ จุดเด่นของรีแกเดโนสันคือออกฤทธิ์เร็วและมีระยะเวลาออกฤทธิ์สั้น ทำให้ใช้เวลาในการตรวจสั้นลง และผู้ป่วยมีอาการข้างเคียงน้อยกว่าสารกระตุ้นหัวใจชนิดอื่น เช่น อะดีโนซีน โดยทั่วไปให้ทางหลอดเลือดดำแบบฉีดเข้าเส้นเลือดอย่างรวดเร็ว และไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยส่วนใหญ่ รวมถึงผู้ป่วยที่มีภาวะไตบกพร่อง