ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนาสารที่มีฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) โครงสร้างไซโคลบิวเทนที่แข็งและหมู่ฟลูออรีนช่วยเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและการซึมผ่านเยื่อหุ้มเซลล์ ทำให้มีคุณค่าในเคมียารักษาเพื่อปรับปรุงยาตัวสมัคร ใช้บ่อยในการเตรียมอนุพันธ์ของ gamma-aminobutyric acid (GABA) และสารที่มีฤทธิ์ต่อระบบประสาทอื่นๆ นอกจากนี้ยังใช้ในงานวิจัยสารเคมีเกษตรเพื่อออกแบบโมเลกุลชีวภาพที่มีประสิทธิภาพและความเลือกสรรสูงขึ้น หมู่ไตรฟลูออร์เมทอกซีช่วยเพิ่มความสามารถในการละลายในไขมันและการข้ามเยื่อหุ้มสมอง ทำให้สารออกฤทธิ์ได้ดีขึ้นในสมอง