ใช้ในกระบวนการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยทำหน้าที่เป็นตัวตั้งต้นหรือสารตัวกลางในการสร้างโครงสร้างของยาที่มีศูนย์ไม่สมมาตร โดยเฉพาะในกลุ่มยาที่ต้องการความจำเพาะของสตีริโอไอเมอร์ โครงสร้างไซโคลบิวเทนที่มีไนโตรเจนทำให้เหมาะสมกับการพัฒนายาที่มีฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง รวมถึงการวิจัยสารยับยั้งเอนไซม์ชนิดต่างๆ นิยมใช้ในห้องปฏิบัติการวิจัยเพื่อสร้างไลบรารีของสารประกอบที่มีโครงสร้างซับซ้อน