ใช้เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะในงานวิจัยด้านเภสัชกรรมเพื่อพัฒนายาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง เช่น ยาต้านภาวะซึมเศร้า ยาคลายกังวล หรือยาต้านจิตประดิษฐ์ โครงสร้างพิเพอราซีนที่มีหมู่ tert-butoxycarbonyl (Boc) ทำให้สามารถควบคุมการตอบสนองทางเคมีได้ดี และใช้เป็นหมู่ป้องกัน (protecting group) ระหว่างกระบวนการสังเคราะห์ เพื่อป้องกันไนโตรเจนไม่ให้ทำปฏิกิริยาในขั้นตอนที่ไม่ต้องการ หลังจากนั้นสามารถกำจัดหมู่ Boc ออกได้ง่ายภายใต้สภาวะกรดอ่อน เพื่อให้ได้สารประกอบพิเพอราซีนที่มีฤทธิ์จริงสำหรับการทดสอบทางชีวภาพต่อไป