ใช้ในงานวิจัยด้านเภสัชกรรมเป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะสารที่มีศักยภาพในการยับยั้งเอนไซม์หรือใช้พัฒนาเป็นยาต้านจุลชีพ สารอนุพันธ์ของควิโนลีนมักแสดงกิจกรรมต้านเชื้อแบคทีเรีย ต้านไวรัส และต้านมะเร็ง ด้วยเหตุนี้สารนี้จึงมีความสำคัญในขั้นตอนการค้นหาและพัฒนายาใหม่ นอกจากนี้ยังใช้เป็นรีเอเจนต์ในปฏิกิริยาเคมีอินทรีย์เพื่อสร้างโครงสร้างสารที่ซับซ้อนมากขึ้นในห้องปฏิบัติการ