ใช้เป็นสารตัวกลางหลักในการสังเคราะห์เภสัชภัณฑ์ โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้งโปรติเอสและโมเลกุลชีวภาพที่ใช้งานได้อื่นๆ หน้าที่อะมีนที่ได้รับการป้องกันและกรดคาร์บอกซิลิกทำให้มีคุณค่าในโครงสร้างคล้ายเพปไทด์และในการสังเคราะห์เพปไทด์แบบเฟสของแข็งหรือแบบสารละลาย นิยมใช้ในเคมีทางการแพทย์เพื่อสร้างฮีเทอโรไซเคิลที่มีไนโตรเจนซับซ้อน โดยเฉพาะในโปรแกรมการค้นพบยาที่มุ่งเป้าไปยังความผิดปกติทางเมแทบอลิซึมและระบบประสาท การป้องกัน Boc ของอะมีนช่วยให้ถอดการป้องกันแบบเลือกสรรและการดัดแปลงเพิ่มเติมได้ ทำให้การสังเคราะห์หลายขั้นตอนมีประสิทธิภาพ