ใช้ในกระบวนการสังเคราะห์ทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนาโมเลกุลที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพและยาที่เกี่ยวข้องกับระบบประสาทส่วนกลาง โครงสร้างพิเพอริดีนที่มีกลุ่มอะมีนถูกป้องกันทำให้มีคุณค่าต่อการสร้างวงแหวนเฮเทอโรไซคลิกที่มีไนโตรเจน กลุ่มเมทิลีนช่วยให้สามารถทำการฟังก์ชันนาไลเซชันเพิ่มเติมผ่านปฏิกิริยาเช่นไฮโดรเจนเนชัน เอพ็อกซิเดชัน หรือครอส-คัปลิง ซึ่งช่วยให้เกิดความหลากหลายทางโครงสร้าง นิยมใช้ในเคมียารักษาเพื่อการปรับปรุงลีดและการเตรียมอนาล็อกในโปรแกรมค้นพบยา