ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในกระบวนการสังเคราะห์สารประกอบเภสัชภัณฑ์ โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้งโปรติเอสและโมเลกุลที่ออกฤทธิ์ทางชีวภาพอื่นๆ โครงสร้างกระดูกสันหลังไซโคลโพรเพนที่มีสเตอรีโอเคมีที่กำหนดไว้ทำให้มีคุณค่าต่อการสร้างโครงสร้างสามมิติที่แข็งและตึงเครียดในออกแบบยา ซึ่งช่วยเพิ่มความจำเพาะในการจับกับเป้าหมายทางชีวภาพ หมู่ tert-butyl carbamate (Boc) ช่วยให้การป้องกันและถอดป้องกันหมู่อะมีนทำได้ง่าย สามารถประกอบแบบขั้นตอนในสังเคราะห์คล้ายเปปไทด์ และใช้อย่างแพร่หลายในเคมียารักษาเพื่อปรับปรุงความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและความสัมพันธ์ในการจับในยาโมเลกุลเล็ก