ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ส่วนประกอบยาที่มีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา โดยเฉพาะในการพัฒนายาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลางและสารต้านจุลินทรีย์ โครงสร้างของมันช่วยในการสร้างโมเลกุลที่ซับซ้อนมากขึ้นที่มีกิจกรรมทางชีวภาพ ทำให้มีคุณค่าต่อการวิจัยทางเคมีเภสัชวิทยา ใช้กันทั่วไปในการเตรียมอนุพันธ์ piperazine ใหม่สำหรับโปรแกรมค้นพบยา นอกจากนี้ยังใช้ในการปรับปรุงคุณสมบัติเภสัชจลนศาสตร์ในสารนำร่องเนื่องจากความละลายและความเสถียรทางเมแทบอลิซึมที่ดี