ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะยาที่เล็งเป้าไปยังระบบประสาทส่วนกลาง โครงสร้างออกซิเทนที่ตึงช่วยเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและปรับปรุงคุณสมบัติเภสัชจลนศาสตร์ในตัวยาที่เป็นผู้สมัคร เนื่องจากมีขั้วที่ดีและสามารถเกิดพันธะไฮโดรเจนได้ จึงใช้บ่อยในการเตรียมตัวยับยั้งคินาสและยาต้านไวรัส นอกจากนี้ยังใช้ในยาฆ่าแมลงเพื่อเพิ่ม bioavailability ของส่วนผสมออกฤทธิ์ หน้าที่ของอะมีนช่วยให้สามารถ derivatization ได้ง่าย ทำให้มีคุณค่าในเคมีแบบรวมและการปรับปรุงลีดในการค้นพบยา โครงสร้างออกซิเทนยังช่วยเพิ่มประสิทธิภาพในการข้ามเกราะเลือด-สมองโดยปรับสมดุลความขั้วและขนาดโมเลกุล