ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะยาที่มีโครงสร้างไทอะโซลซึ่งมีคุณสมบัติต้านจุลชีพ ต้านเชื้อรา และต้านการอักเสบ นิยมใช้ในการพัฒนาสารออกฤทธิ์ทางเภสัชกรรม (APIs) เนื่องจากมีหมู่ฟังก์ชันอะมิโนและเอสเตอร์ที่ทำปฏิกิริยาได้ง่าย สามารถปรับแต่งและทำปฏิกิริยาคู่ได้สะดวก นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมสารเคมีเกษตร เช่น สารกำจัดวัชพืชและยาฆ่าแมลง โดยวงแหวนไทอะโซลช่วยเพิ่มกิจกรรมทางชีวภาพ มักนำไปใช้ในงานวิจัยเพื่อออกแบบสารประกอบเฮเทอโรไซคลิกใหม่ในเคมียารักษาโรค