ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะยาที่มีฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) และยาที่ปรับการทำงานของระบบประสาท โครงสร้างไซโคลบิวเทนให้ความแข็งแรงทางโครงสร้าง ทำให้มีคุณค่าในเคมียาสำหรับเพิ่มประสิทธิภาพและความเสถียรทางเมแทบอลิซึม ใช้บ่อยในการเตรียมอนุพันธ์ของกรดแกมมาอะมิโนบิวทีริก (GABA) และโมเลกุลชีวภาพอื่นๆ ที่ต้องการอนุพันธ์กรดอะมิโนที่มีข้อจำกัด นอกจากนี้ยังใช้ในการวิจัยตัวยับยั้งเอนไซม์และลิแกนด์ตัวรับ เนื่องจากสามารถเลียนแบบกรดอะมิโนธรรมชาติได้พร้อมทั้งให้ความจำเพาะที่เพิ่มขึ้น