ใช้ในสังเคราะห์สารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะในงานพัฒนายาที่เกี่ยวข้องกับการรักษาโรคติดเชื้อและโรคมะเร็ง เนื่องจากโครงสร้างของควินาโซลีนสามารถทำหน้าที่เป็นแกนกลางในการสร้างสารที่มีความสามารถในการยับยั้งเอนไซม์เป้าหมาย เช่น เอนไซม์ไทโรซีนไคเนส หรือดีไฮโดรโฟเลต รีดักเทส นอกจากนี้ยังใช้เป็นสารตั้งต้นในการสร้างอนุพันธ์ที่มีฤทธิ์ต้านอักเสบ ต้านไวรัส และฤทธิ์ทางระบบประสาทส่วนกลาง ซึ่งมีศักยภาพในการนำไปใช้ในอุตสาหกรรมยาและการวิจัยทางเภสัชกรรม