ใช้อย่างแพร่หลายในการสังเคราะห์เภสัชกรรม สารประกอบนี้ทำหน้าที่เป็นตัวกลางสำคัญ (intermediate) ในการเตรียมส่วนประกอบยาสำคัญ (APIs) โดยเฉพาะอย่างยิ่งพวกนั้นที่เกี่ยวข้องกับโครงสร้างพื้นฐานพิเพอริดีน กลุ่มอะมีนที่ได้รับการป้องกัน (Boc-protected) ช่วยให้เกิดปฏิกิริยาแบบเลือกเพศ ทำให้เหมาะสำหรับการสังเคราะห์หลายขั้นตอนที่ต้องการการแปลงกลุ่มฟังก์ชันแบบควบคุม มักใช้ในการพัฒนายากลุ่มระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) รวมถึงยาต้านอาการซึมเศร้า ยาต้านจิตเภท และยาแก้ปวด ฟังก์ชันเอสเตอร์ช่วยให้สามารถดัดแปลงเพิ่มเติม เช่น การไฮโดรไลซิสเป็นกรดคาร์บอกซิลิกที่สอดคล้องกัน หรือปฏิกิริยาคัปปลิงเพื่อสร้างอะไมด์ ซึ่งสนับสนุนบทบาทในการสร้างโมเลกุลยาที่ซับซ้อน นอกจากนี้ ยังใช้ในเคมีแบบคอมบิเนตอเรียลและการวิจัยเคมีทางการแพทย์เพื่อสร้างห้องสมุดสารประกอบที่มุ่งไปสู่การค้นพบยา